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1.牵牛 种子含牵牛子甙(pharbitin)约3%，系树脂性甙，用碱水解得到牵牛子酸(pharbitic acid)，巴豆酸(tiglic acid)，裂叶牵牛子酸(nilic acid)，α
2. 圆叶牵牛 种子含赤霉素A3、A5、A8、A17、A19、A20、A26、A27、A29、A33、A44、A55。又含圣苯素-7-O-β-D-吡喃木糖基-O-β-D-吡喃阿拉伯糖甙(eriodictyol-7-O-β-D-xylopyanosyl-O-β-D-arabinopyranoside)，2-羟基-1，4-戊二酮(2-hydro-xy-1-phenyl-1,4-pentadione)，2，3，22，23-四羟基胆甾-6-酮(brassinone)，栗木甾酮(castasterone)和麦角类生物碱(ergot alkaloid)。
1.用于水肿腹水、二便不利、脚气等症。牵牛子泻下之力颇强，又能通利小便，可使水湿从二便排出而消水肿。如治水肿喘满、二便不利等症，可配合桑白皮、木通、白朮、陈皮等同用;如用于腹水肿胀，可配合攻下逐水药如甘遂、芫花、大戟等同用。
2.用于痰壅气滞、咳逆喘满。牵牛子苦泄泻下而能袪痰逐饮，痰饮去则气机得畅，喘满得平，常与葶苈子、杏仁等配合应用。
3.用于虫积腹痛。牵牛子既能驱杀肠寄生虫，并有泻下作用，使虫体得以排除，常配伍槟榔、大黄等同用，对蛔虫、绦虫都有驱杀作用。