川乌头介绍

【别名】

川乌(《金匮要略》)。

【汉语拼音】

chuanwutou

【成份】

块根（母根）含乌头碱（aconitine），次乌头碱（hypaconitine），中乌头碱（mesaconitine），塔拉胺（talatisamine），消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），异塔拉定（isotalatizidine），新乌宁碱（neoline），准噶尔乌头碱（songorine），附子宁碱（fuziline），去甲猪毛菜碱（salsolinol），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoylmesaconitine），多根乌头碱（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14-乙酰塔拉胺（14-acetyltalatisamine），脂乌头碱（lipoaconitine），脂次乌头碱（lipohypaconitine），脂去氧乌头碱（lipodeoxyaconitine），脂中乌头碱（lipomesaconitine），北草乌碱（beiwutine），川附宁（chuanfunine），3-去氧乌头碱（3-deoxyaconitine），惰碱（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B，尿嘧啶（uracil），乌头多糖（aconitan）A、B、C、D。

【加工采集】

夏至至小暑间挖出全株，除去地上部茎叶，然后将子根摘下，与母根分开，抖净泥土，晒干。

【药材鉴别】

干燥的子根，圆锥形，长1．5～3厘米；直径1．5～2厘米。表面灰褐色，有细的纵皱纹，顶端有凹陷的芽痕，侧边常留有自母根摘寓的痕迹，下端尖，周围有数个瘤状隆起的支根，习称"钉角"。质坚实，难折断，断面外层褐色，内面为灰白色，粉性，横切面有一多角形环纹。无臭，味辛辣而麻舌。

干燥的母根，呈瘦长的圆锥形，或带有残余的茎杆，体长3～7厘米，直径1．5～3厘米。表面棕褐色，皱缩不平，或有锥形的小瘤状侧根，并具割去附子后遗留的痕迹。质坚实，断面粉白色或微带灰色，横切面可见多角形的环纹。无臭，味辛辣而麻舌。均以个匀、肥满、坚实、无空心者为佳。

【药理作用】

1.对心脏的作用 乌头碱对离体与在位蛙心，初使心率减慢（阿托品可阻断之），随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收缩力加强，很快出现心律紊乱，心收缩力减弱，心脏收缩如桑葚状，最终心跳停止。其治疗量对人可使心率减慢、脉搏柔软而弱、血压微降（兴奋迷走中枢）；1.1致颤作用：乌头碱中毒极易产生心室纤维颤动，有认为是由于心肌兴奋性增高、膜毁极化、心肌产生高频异位节律等所致，高浓度钙可抑制之。有认为在胆碱能因素影响下，冲动波多源性折返的结果。家兔含窦房结之右心房肌较无窦房结者更易引起心房纤维颤动。1.2强心作用：乌头碱本身并无强心作用，对心脏毒性极强；而其水解产物--乌头原碱Aconine的毒性仅为乌头碱的1/2000-1/4000。有谓具强心作用，在离体蛙心可对抗乌头碱引起的心律不齐；近年有人用经10个半小时水解的乌头碱溶液于离体心脏（蛙、豚鼠）实验，仅有微弱的强心作用。日本学者认为乌头中的强心成分为非生物碱部分，其所用植物品种主要为AconitumjaponicumNakai，小部分系中国移种于日本的川乌。我国学者从川附中分离出生物碱反应不甚明显的成分，对于离体蛙心具强心作用，此成分难溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，经pH3-11范围的酸碱度处理不减弱其强心作用，此物质既非生物碱亦非强心甙。根据此种理化性质，应作Ca(++)的定性及定量测定。南京产的中国乌头Aconitumchinense久煎剂及川附子（熟附片）煎剂，对离体心脏（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明显的强心作用，熟附片作用较强，煎煮愈久强心愈显着，毒性愈低，而生乌头的冷浸液或煎煮时间较短者仅表现短暂的心振幅增大，继而心脏抑制及心律紊乱（与乌头碱作用相似）。经化学分析，上述制剂不含强心甙，却含有较高浓度的钙，乌头为0.24%，熟附片1.41%（据调查在炮制过程加入卤巴）。煎煮愈久，煎剂中钙含量也相应增高。以EDTA络合法、离子交换树脂、草酸铵除去钙后则强心作用消失。乌头灰分中钙含量为0.64%，亦呈强心作用。因此认为乌头、附子（熟附片）煎剂的强心作用与其中所含的钙有密切关系。在加热煎煮或炮制后，总碱含量减少。毒性亦大大降低。2.对血压、血管的影响 乌头碱能使血压下降，中国乌头及川附（熟附片）煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而暂短的降压，此时心脏并无明显变化，降压可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力测定装置表明，熟附片煎剂能引起下肢血管显着扩张，此外尚能扩张冠状血管（与血压、心率无关）。有谓急救回阳汤（附子、樟脑、人参、麝香）有升压作用。四逆汤（附子、干姜、甘草）对狗急性失血亦使血压上升。而附桂汤对大鼠肾皮性高血压（肾上腺部分灼伤）有降压作用，并使灼伤侧肾上腺活动加强（1-C14-乙酸钠掺入试验）。3.消炎作用及其与肾上腺皮质的关系 熟附片（白附片）或黑附片煎剂，经腹腔注射或口服对甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显的消炎作用。熟附片煎剂不论口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能显着降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量，其作用不被戊巴比妥钠及氯丙嗪所阻断，但可部分被可的松所阻断。中国乌头中分离出的生物碱部分以及纯乌头碱亦有降低肾上腺内抗坏血酸的作用，但非生物碱部分则无效；此外熟附片煎剂尚能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄，减少大鼠末梢血液中嗜酸性白细胞数，因此对垂体-肾上腺皮质系统具有兴奋作用。用组织化学方法（小白鼠）研究亦证明，附子煎剂可使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少（说明肾上腺皮质激素分泌旺盛），磷酸酶活性增强（说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢）并促进肝糖元的增加。但用黑附片煎剂1克/100克（较上述报告剂量大5倍），1次或连续6次口服给药，均不能使大鼠肾上腺内抗坏血酸含量降低。4.对中枢神经系统的影响乌头碱0.1-0.2mg/公斤能破坏大白鼠电防御性一运动爬杆条件反射，非条件反射亦受轻度破坏，脑各部位氨含量均急剧下降；以0.002μg/kg注入家兔第四脑室，可引起麻醉现象。用电刺激小白鼠尾巴法证明乌头碱有一定的镇痛作用，东莨菪碱能增强其效力。乌头在中药麻醉复方中，其镇痛作用可与洋金花协同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中国乌头煎剂能提高家兔电痉挛阈，但不能防止大白鼠最大电休克发作。5.其他作用乌头碱可抑制呼吸中枢，使呼吸变慢；对局部皮肤粘膜的感觉神经末梢先兴奋、瘙痒、烧灼感，继以麻痹、知觉丧失；并可反射性引起唾液分泌亢进，使发热及正常动物体温降低。对离体肠管呈胆碱样作用。试管内能抑制细菌。乌芨散能使子宫附属韧带、阴道、子宫及十二指肠兴奋。附子粗提出物或总甾醇对大鼠、小鼠体重，提肛肌或肾脏重量等无明显影响，表明无同化和雄性激素样作用。

【炮制】

生川乌：拣去杂质，洗净灰屑，晒干。制川乌：取净川乌，用凉水浸漂，每日换水2-3次，漂至口尝仅稍留麻辣感时取出，同甘草、黑豆加水共煎煮，至川乌熟透，内无白心为度，除去甘草、黑豆，晒晾，闷润后切片，晒干（每川乌100斤，用甘草5斤，黑豆10斤）。

【功能主治】

祛寒湿，散风邪，温经，止痛，治风寒湿痹，历节风痛，四肢拘挛，半身不遂，头风头痛，心腹冷痛，阴疽肿毒。

①《珍珠囊》："去寒湿风痹、血痹。"

②李杲："除寒湿，行经，散风邪，破诸积冷毒。"

③王好古："补命门不足，肝风虚。"

④《王氏究原方》："性轻疏，温脾去风。"

⑤《纲目》："助阳退阴，功同附子而稍缓。"

【性味】

辛，热，有毒。

①《医学启源》："气热，味大辛。《主治秘要》云，性热，味辛甘。"

②《东医宝鉴》："性大热，味辛甘，有大毒。"

③《医家心法》："辛，温，大毒。"

④《长沙药解》："味辛苦，性温。"

【用法用量】

内服：煎汤，0．5～2钱，或入丸、散。外用：研末调敷。

【宜忌】

阴虚阳盛，热证疼痛及孕妇忌服。

①《本草经集注》："莽草为之使。反半夏、栝楼、贝母、白蔹、白及。恶藜芦。"

②《药性论》："远志为使。忌豉汁。"

【副作用】

乌头毒性极强，因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同，毒性差别很大，炮制过程中生物碱含量可损失81.3%，不同地区附片毒性测定可相差8倍之多，其总生物碱含量与其毒性强度间无平行关系，而与乙酰基含量有较大关系。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱，交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒量可使犬心动过速、室性纤维颤动、扑动。它对心脏的作用，部分由于迷走神经的影响，更主要的是其直接对心肌的作用。动物实验证明，熟附片中毒时的心电图改变与乌头碱相似，大量阿托品对熟附片中毒之兔、豚鼠的心电图有改善作用，但不能防止动物死亡，但有报告对乌头中毒之小鼠可降低死亡率，使乌头碱某些毒性症状延迟出现。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒，可以减轻症状，使心电图恢复正常。利多卡因可显着降低动物因乌头中毒的死亡率。干姜、甘草与熟附片同煮，可使后者毒性大为降低，并降低动物（兔、小鼠）死亡率或延长死亡时间。此外金银花、绿豆、犀角亦可解毒。乌头碱在离体心房所引起的纤维颤动，普鲁卡因、抗组织胺药、奎宁丁、心得安等均能抑制之。同属植物日木乌头AconitumjaponicumNakai（多为白河附子）及从中国移植于日本的川乌（少部分用此实验），在加压罐内用110℃1公斤/平方cm40分钟进行处理，此时乌头碱已分解，强心成分为一种耐热的无毒的非生物碱部分，对离体蟾蜍心脏具有强心作用，而其毒性（半数致死量）则为原生药1/150；处理后附子不出现唾液分泌增加、全身痉挛等中毒症状。乌头冷浸液在一定量时作用与乌头碱一样（引起兔血压下降，心律紊乱），煎剂则毒性减弱对离体心脏表现强心作用，进一步从乌头根中分离出氯仿不溶性物质，为非生物碱成分，耐热、毒性减弱，却具有强心作用，并阐明了乌头经炮制、煎煮后，使有毒成分分解，而强心成分不变，因此认为中医所用附子的作用，是由乌头碱分解产物及其非生物碱强心成分的综合作用。有用离子交换树脂及色层分离提得强心成分，但在室温22℃时仍表现毒性。其强心作用可因采集季节（5-9月采者引起心传导障碍，11月至翌年2月采集之乌头及开花期采集之叶均表现强心作用），实验时的室温（20℃以上毒性占优势，18℃以下则强心作用占优势）、保存期间（放置1年以上强心作用明显）、动物机体状态（动物冬眠、饥饿、疲劳等状态强心作用显着）等因素而受影响。日产乌头、附子中无机盐含量相当高，其含量与周围土壤化学成分有关，Ca(++)含量：母根65mg%，子根5mg%。附子有中枢兴奋作用，大量对电刺激小鼠表现镇痛，并使动物能耐受寒冷的影响，使离体肠管张力上升，此外具有防腐、抗真菌等作用。乌头碱滴入兔角膜，先兴奋后麻痹。乌头碱、新乌头碱（Mesaco-nitine）、爱沙乌头碱（Jesaconitine）均易从粘膜吸收，因加热而减弱毒性，三者中最后一种毒性最强，其次为新乌头碱。附子中毒时普鲁卡因有解毒作用；此外，甘草、生姜、远志、黄耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本报道AconitumchinenseSieb茎、叶的浸出液具有原形质毒样作用，对心血管、肠管、瞳孔有类似拟交感胺的作用。

【归经】

心；肝；脾；肾经

【备注】

川乌头与草乌头，在明代以前多统称为乌头。至《本草纲目》始明确区分，云："乌头有两种，出彰明者即附子之母，今人谓之川乌头是也；其产江左、山南等处者，乃《本经》所列乌头，今人谓之草乌头者是也。"此说与目前商品川乌头、草乌头的来源基本符合。但川乌头之栽培，始见于《本草图经》，故宋以前所称之川乌头，似亦属野生之乌头。参见"草乌头"条。

【植物形态】

乌头(《本经》)
多年生草本，高60～120厘米。块根通常2个连生，纺锤形至倒卵形，外皮黑褐色；栽培品的侧根(子根)甚肥大，直径达6厘米。茎直立或稍倾斜，下部光滑无毛，上部散生贴伏柔毛。叶互生，革质，有柄；叶片卵圆形，宽5～12厘米，3裂几达基部，两侧裂片再2裂，中央裂片菱状楔形，先瑞再3浅裂，裂片边缘有粗齿或缺刻。总状圆锥花序，花序轴有贴伏的柔毛；萼片5，蓝紫色，外被微柔毛，上萼片盔形．长15～18毫米，宽约20毫米，侧萼片近圆形；花瓣2，无毛；雄蕊多数，花丝下半部扩张成宽线形的翅；心皮3～5个，寓生，密被灰黄色的短绒毛。蓇葖果长圆形，具横脉。花柱宿存，芒尖状。花期6～7月。果期7～8月。
主要栽培于四川、陕西。野生种分布辽宁、河南、山东、陕西、甘肃、江苏、安徽、浙江、江西、福建、湖南、湖北、四川、贵州、广西、云南等地。

本植物栽培品的子根(附于、侧子、漏蓝子)；野生种的块根(草乌头)亦供药用，各详专条。

川乌头与草乌头，在明代以前多统称为乌头。至《本草纲目》始明确区分，云："乌头有两种，出彰明者即附子之母，今人谓之川乌头是也；其产江左、山南等处者，乃《本经》所列乌头，今人谓之草乌头者是也。"此说与目前商品川乌头、草乌头的来源基本符合。但川乌头之栽培，始见于《本草图经》，故宋以前所称之川乌头，似亦属野生之乌头。参见"草乌头"条。

【临床应用】

用于粘膜表面麻醉
根据乌头的理化特性及麻醉目的，制成不同剂型应用。㈠10%乌头酒精浸出液：选取个大质好的生川乌磨成细粉，按10%比例浸入70%酒精中，24小时过滤备用(宜新鲜配制，使用时间不超过1个月)。主要用于鼻腔及口腔粘膜。用时以棉片浸湿稍拧干，贴附于需要麻醉的部位，经5～10分钟即可手术。㈡乌头酒精稀释液：以10%乌头酒精加入蒸馏水或盐水配制成1.25%稀释液(新鲜配制)。用于眼，气管、食管表面麻醉，滴眼时患者有轻度疼痛或辣感，顷刻即消失，多能忍受。气管、食管麻醉按一般麻醉方法进行。5～10分钟后可施行手术。㈢乌头葡萄糖粉：以极细的乌头粉1分与葡萄糖粉9分混合即得．其麻醉效力较浸出液强大，不易失效。在食管镜、直达喉镜检壹时，以粉末置于镜上渐渐吞咽，麻醉效果颇佳。在鼻腔与口腔应用时，可用湿盐水棉片或棉棒蘸药粉直接涂于局部粘膜。对时间较长的眼部手术，也可将粉末少许撒于下睑结膜穹窿部，待其自溶。5～10分钟后可施行手术。使用上述三种剂型共观察138例，麻醉有效率达97．1%，其中85．5%手术中完全无痛，10．1%手术中有轻度疼痛而能顺利完成手术，1．4%在手术中较疼痛但仍能坚持完成手术。无效病例中以角膜异物最多，可能系麻醉深度不够，角膜感觉较其它组织敏感之故。应用中无1例发生不良反应。

此外，用乌头(根、叶均可)适量捣烂外敷或用鲜品榨汁涂布，可作为体表排脓手术的局部麻醉。

【药用部位】

为毛茛科植物乌头(栽培品)的块根。

【来自何书】

侯宁极《药谱》